Сомаверт Somavert 20MG 1 Шт (Pegvisomant)

Цель лечения - нормализация сыворотки IGF для лечения акромегалии.

Фармокологические свойства

Gегвизомант является аналогом гормона роста человека, генетически модифицированным с целью образования антагониста рецепторов гормона роста; пегвизомант производится с применением технологии рекомбинантной ДНК в экспресионной системе E.coli.

Пегвизомант связывается с GH-рецепторами на поверхности клетки, чем блокирует связывание гормона роста и препятствует внутриклеточной передаче эффектов гормона роста. Пегвизомант обладает высокой селективностью к рецепторам гормона роста и не обладает перекрестной активностью в отношении других цитокиновых рецепторов, в том числе пролактина. Угнетение действия гормона роста пегвизомантом приводит к снижению концентрации в сыворотке крови инсулиноподобного фактора роста-1 (ИФР-1) и других белков, чувствительных к гормону роста, в частности свободного ИФР-1, кислотно-лабильной субъединицы ИФР-1 и протеина-3, который связывает инсулиноподобный фактор роста.

Применение

Лечение нужно начинать под контролем врача, имеющего опыт лечения акромегалии. Необходимо решить, нужно ли при этом продолжать терапию аналогами соматостатина, поскольку их применение в комбинации с Сомавертом не исследовалось. Начальная доза 80 мг вводится п/к под врачебным наблюдением. В дальнейшем 10 мг Сомаверта растворяют в 1 мл воды для инъекций и вводят 1 раз в сутки путем п/к инъекции.

Коррекцию дозы осуществляют с учетом уровней ИФР-1 в сыворотке крови. Концентрации ИФР-1 в сыворотке крови необходимо определять каждые 4–6 нед. Адекватная коррекция дозы должна проводиться в пределах 5 мг/сут для поддержки стабильной концентрации ИФР-1 в сыворотке крови с учетом стандартных возрастных нормативов и обеспечения оптимального клинического эффекта. Максимальная доза не должна превышать 30 мг/сут (за исключением начальной дозы).

Какой-либо дополнительной коррекции дозы для лиц пожилого возраста не требуется.

Эффективность и безопасность Сомаверта у детей, а также у пациентов с нарушениями функций печени и почек не установлены.

В начале лечения Сомавертом может повышаться чувствительность к инсулину. У некоторых больных сахарным диабетом существует риск развития гипогликемии при сопутствующем лечении инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами в начале лечения Сомавертом. Таким образом, у больных сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пегвизоманту или другим компонентам препарата.

Побочные эффекты

В клинических исследованиях у пациентов, которые получали терапию пегвизомантом , большинство побочных эффектов были незначительно или умеренно выраженными, непродолжительными и, как правило, не требовали отмены препарата.

К наиболее частым побочным эффектам при лечении относятся: реакции в месте инъекции, потливость, головная боль, астения. Большинство реакций в месте инъекции представляли собой локальную эритему и болезненность, которые проходили при применении местного симптоматического лечения, несмотря на продолжение терапии Сомавертом.

Со стороны пищеварительного тракта : диарея, запор, тошнота, рвота, вздутие живота, диспепсия, повышение показателей функциональных печеночных проб.

Общие: гриппоподобное состояние, повышенная утомляемость, кровоизлияние или кровотечение в месте инъекции, реакции в месте инъекции (гиперемия, болезненность), гипертрофия тканей в месте инъекции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:: артралгия, миалгия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, тремор.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь.

Психические расстройства: необычные сновидения, нарушения сна.

Со стороны метаболизма: гиперхолестеринемия, увеличение массы тела, гипергликемия, ощущение голода.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: АГ.

Со стороны вестибулярной системы

Сомаверт является мощным антагонистом гормона роста. При применении Сомаверта возможно развитие дефицита гормона роста, несмотря на повышение концентрации гормона роста в сыворотке крови. Необходимо обеспечить контроль уровня ИФР-1 в сыворотке крови для поддержки их в пределах возрастной нормы при коррекции дозы Сомаверта.

Концентрации АлАТ и АсАТ следует контролировать каждые 4–6 нед на протяжении первых 6 мес лечения Сомавертом или на протяжении любого другого времени у пациентов с подозрением на развитие гепатита. Необходимо исключить возможность обструкции желчных путей у пациентов с повышенными уровнями АлАТ и АсАТ или у пациентов с лечением любыми аналогами соматостатина в анамнезе.

При стойких изменениях со стороны функциональных показателей печени лечение Сомавертом следует прекратить.

Исследования по применению Сомаверта у больных диабетом, получавших сопутствующую терапию инсулином или пероральными гипогликемизирующими средствами, выявили повышение риска развития гипогликемии в этой популяции. Таким образом, у больных акромегалией с сопутствующим сахарным диабетом может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств.

Терапевтический эффект снижения концентрации ИФР-1 и соответственно улучшение клинического состояния пациентов потенциально может повышать фертильность у женщин, в связи с чем пациенткам репродуктивного возраста рекомендуется применять адекватные средства контрацепции.

Клинические данные относительно применения пегвизоманта в период беременности отсутствуют. Применение Сомаверта в период беременности не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли пегвизомант с грудным молоком, поэтому при применении Сомаверта рекомендуется прекратить кормление грудью.

Взаимодействия

У пациентов, применяющих инсулин или пероральные гипогликемизирующие средства, может возникнуть потребность в снижении дозы этих препаратов в связи с влиянием пегвизоманта на чувствительность к инсулину.

Сомаверт имеет значительное структурное сродство с гормоном роста, что может вызывать развитие перекрестной реакции при применении стандартных методов определения гормона роста. Поскольку концентрация Сомаверта в сыворотке крови при применении его в терапевтических дозах в 100–1000 раз выше, чем концентрация гормона роста в сыворотке крови при акромегалии, выявление реальной концентрации гормона роста при применении стандартных методов его определения в указанном случае представляется маловероятным. Таким образом, применение указанных стандартных методов с целью решения вопроса о продолжении терапии или коррекции дозы не рекомендуется.

Передозировка

Данные о передозировке Сомаверта ограничены. В одном из описанных случаев острой передозировки, когда препарат применяли в дозе 80 мг/сут на протяжении 7 дней, у пациента отмечали незначительную общую слабость и сухость во рту. На протяжении 1 нед после прекращения лечения описаны такие эффекты: инсомния, усиление общей слабости, незначительная отечность ног, легкий тремор и увеличение массы тела. Через 2 нед после прекращения лечения побочными эффектами, вероятно связанными с применением Сомаверта, были лейкоцитоз и умеренно выраженное кровотечение из места инъекции.

В случае передозировки применение Сомаверта следует прекратить и возобновить лишь тогда, когда уровень ИФР-1 нормализуется или приблизится к нормальным значениям.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре 2–8 °С. Р-р стабилен на протяжении 6 ч при температуре 15–25 °С.